Penicylina: Kluczowy Antybiotyk i Jego Działanie

Penicyliny to grupa antybiotyków stosowanych w leczeniu wielu zakażeń bakteryjnych. Pochodzą one od grzybów i można je przyjmować doustnie lub przez wstrzyknięcie.

Penicylina uratowała miliony istnień od czasu pierwszego odkrycia. W 2010 r. na całym świecie zużyto ponad 7,3 miliarda standardowych jednostek penicyliny (pigułki, kapsułki lub ampułki).

Penicyliny były pierwszymi lekami przeciwbakteryjnymi stosowanymi przez lekarzy i atakują szeroką gamę bakterii. Odkrycie penicyliny i następująca po niej produkcja zmieniły oblicze medycyny.

Szybkie fakty na temat penicyliny

Oto kilka kluczowych punktów dotyczących penicyliny. Więcej szczegółów i dodatkowe informacje znajdują się w głównym artykule.

  • Penicylina była pierwszym antybiotykiem stosowanym medycznie
  • Istnieje wiele szczepów penicylin stosowanych w różnych zastosowaniach medycznych
  • Alexander Fleming jest uznawany za odkrycie penicyliny
  • Penicylina działa poprzez zakłócanie ścian komórkowych bakterii
  • Mniej niż 1 procent osób ma niebezpieczną alergię na penicylinę

Historia

Penicylina rośnie na szalce Petriego.

Odkrycie antybiotyków penicylinowych przypisuje się Aleksandrowi Flemingowi. Historia mówi, że pewnego dnia we wrześniu 1928 roku wrócił do swojego laboratorium, aby znaleźć szalkę Petriego zawierającą bakterie z usuniętą pokrywką.

Naczynie zostało zanieczyszczone niebiesko-zieloną pleśnią. Zauważył, że istnieje wyraźny pierścień otaczający pleśń, w której bakterie zostały zahamowane.

To odkrycie pleśni – i jego rozpoznanie jego specjalnych mocy wprawiło koła w ruch, by stworzyć jeden z najczęściej używanych leków w historii medycyny.

W marcu 1942 r. Anne Miller została pierwszym cywilem, któremu udało się skutecznie leczyć penicyliną, która prawie zmarła z powodu ogromnego zakażenia po poronieniu.

Chociaż Fleming często ma pochwałę za wymyślenie pierwszego antybiotyku, przed penicyliną stało się tak wiele do zrobienia, że ​​jest tak powszechne i użyteczne, jak dzisiaj.

Większość prac została ostatecznie przeprowadzona przez naukowców, którzy mieli znacznie lepiej zaopatrzone laboratorium i głębsze zrozumienie chemii niż Fleming. Dr Howard Florey, dr Norman Heatley i dr Ernst Chain przeprowadzili pierwsze dogłębne i szczegółowe badania.

Co ciekawe, wraz z imponującym przewidywaniem, przemowa Fleminga o przyjęciu Nobla ostrzegła, że ​​nadużywanie penicyliny może pewnego dnia prowadzić do oporności bakterii.

Funkcjonować

Penicylina działa poprzez pośrednie pękanie ścian komórkowych bakterii. Czyni to działając bezpośrednio na peptydoglikany, ważną część struktury bakterii.

Peptydodiglikan w ściankach komórek bakterii zwiększa ich wytrzymałość i zapobiega przenikaniu do nich zewnętrznych płynów i cząstek.

Peptydoglikany tworzą strukturę przypominającą siatkę wokół błony komórkowej bakterii.

Gdy bakterie się mnożą, w ich ściankach komórkowych otwierają się małe dziury, gdy komórki dzielą się. Otwory te są następnie wypełniane nowoopracowanymi peptydoglikanami, a ściana jest rekonstruowana. Tak jest chyba, że ​​penicylina jest w pobliżu.

Penicyliny hamują białka, które łączą peptydoglikany w ścianie. To zahamowanie uniemożliwia bakteriom zamknięcie dziury w jej ścianie.

Ze względu na różnicę ciśnień między wnętrzem bakterii a otaczającym je płynem, woda wpada do otworu i bakteria pęka.

Odporność

Wbrew powszechnej opinii, to nie pacjent rozwija oporność na penicylinę, ale na samą bakterię.

Bakterie istnieją od miliardów lat. W tym czasie doświadczyły ekstremalnych warunków i mają duże doświadczenie w adaptacji. Dodatkowo, regenerują się bardzo szybko, powodując względnie szybkie zmiany genetyczne w populacji.

Istnieją trzy powszechne sposoby, w jakie bakterie mogą rozwinąć odporność na penicylinę:

  • Penicylinaza – czasami bakterie produkują penicyliny (np. Beta-laktamazę), enzymy, które rozkładają penicylinę. Ta zdolność jest następnie przekazywana w całej grupie bakterii poprzez plazmid (mały pierścień DNA) w procesie zwanym koniugacją – bakteryjnym odpowiedniku rozmnażania płciowego, w którym nowa informacja genetyczna jest dzielona między osobnikami.
  • Zmieniona struktura bakterii – niektóre bakterie subtelnie zmieniają format swojej ściany peptydoglikanu lub białek wiążących penicylinę, dzięki czemu penicylina nie może już się z nią wiązać.
  • Usuwanie penicylin – inne bakterie opracowują systemy do eksportu penicyliny. Bakterie mają pompy wypływowe, które są używane do transportu substancji z komórki. Niektóre z tych pomp można ponownie wykorzystać do usuwania penicyliny.

Skutki uboczne

Poniżej przedstawiono niektóre z działań niepożądanych zaobserwowanych podczas stosowania penicyliny:

Typowe działania niepożądane obejmują:

Kobieta z bólem głowy ściska głowę.

  • Świąd i wydzielina pochwy – z powodu infekcji drożdżakowej lub bakteryjnej
  • Ból ust i języka, czasem z białymi łatami
  • Biegunka
  • Ból głowy

Mniej powszechne działania niepożądane obejmują:

  • Skrócenie oddechu lub nieregularne oddychanie
  • Ból stawu
  • Nagły zawrót głowy i omdlenia
  • Opuchlizna i zaczerwienienie twarzy
  • Wysypki i pokrzywka
  • Łuszczenie się, czerwona skóra

Rzadkie działania niepożądane obejmują:

  • Niepokój, strach lub dezorientacja
  • Poczucie zbliżającej się śmierci
  • Lęk i halucynacje
  • Żółknięcie oczu i skóry
  • Ból gardła
  • Niezwykłe krwawienie
  • Biegunka i zmniejszone oddawanie moczu
  • Konwulsje
  • Skurcze brzucha, skurcze, tkliwość lub ból
  • Nudności i wymioty

Ryzyka

Chociaż penicyliny są szeroko stosowane, tak jak w przypadku każdego leku, mogą wystąpić pewne problemy lub przeciwwskazania, które występują:

  • Karmienie piersią – matki karmiące piersią mogą przekazywać małe ilości penicyliny swoim dzieciom. Może to spowodować reakcje alergiczne, biegunkę, infekcje grzybicze i wysypkę skórną.
  • Interakcje – niektóre leki mogą wchodzić w interakcje z penicyliną. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem przed podjęciem wielu leków.
  • Problemy z krwawieniem – niektóre penicyliny (karbenicylina, piperacylina i tikarcylina) mogą pogorszyć istniejące problemy z krwawieniem.
  • Doustne środki antykoncepcyjne – penicyliny mogą hamować skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, zwiększając szanse na ciążę.
  • Mukowiscydoza – pacjenci z mukowiscydozą są bardziej podatni na gorączkę i wysypkę skórną podczas przyjmowania piperacyliny.
  • Choroba nerek – pacjenci z chorobą nerek mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
  • Metotreksat – metotreksat zakłóca wzrost komórek i jest stosowany w leczeniu wielu chorób, w tym białaczki i niektórych problemów autoimmunologicznych. Penicylina zapobiega przyjmowaniu leku przez organizm, co może prowadzić do poważnych powikłań.
  • Fenyloketonuria – niektóre silniejsze, żujące tabletki amoksycyliny mają wysoki poziom aspartamu, który organizm zamienia w fenyloalaninę. Jest to niebezpieczne dla każdego, kto ma fenyloketonurię.
  • Problemy żołądkowo-jelitowe – pacjenci z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie lub innymi chorobami jelit mogą być bardziej podatni na zapalenie jelita grubego podczas przyjmowania penicyliny.

Alergia na penicylinę

Niektórzy ludzie wykazują alergie na penicylinę. Reakcje alergiczne zwykle obejmują pokrzywkę, świszczący oddech i obrzęk, szczególnie twarzy. Około 10 procent osób zgłasza alergię na penicylinę, ale prawdziwa liczba jest bliższa 1 procenta, a tylko 0,03 procent wykazuje zagrażające życiu objawy alergiczne.

Alkohol i penicylina

Chociaż alkohol nie wchodzi w interakcje z penicyliną, może zmienić jego skuteczność. Z tego powodu nie zaleca się, aby ludzie pili alkohol z penicyliną.

Alkohol i penicylina również mają pewne skutki uboczne u niektórych osób – na przykład zawroty głowy i nudności – w związku z tym działania niepożądane mogą ulec pogorszeniu.

Warto również zauważyć, że niektóre antybiotyki mają poważne reakcje z alkoholem, na przykład metronidazol i tinidazol.

Penicylina uratowała niezliczone życia w całej swojej imponującej karierze medycznej. Współcześni klinicyści martwią się jednak o dalszy marsz oporności na antybiotyki. Tylko czas pokaże, w jaki sposób antybiotyki przyszłości przeskoczą tę niepokojącą przeszkodę.

Postęp w medycynie postępuje tak szybko, jak obecnie, wszystko może być tuż za rogiem. Według słów Fleminga: «człowiek czasem znajduje to, czego się nie szuka».

Nowe badania i przyszłość penicyliny

W 2024 roku badania nad penicyliną i jej zastosowaniem w medycynie nadal są na czołowej linii innowacji. Nowe terapie i połączenia z innymi lekami stają się coraz bardziej powszechne, co może zwiększyć skuteczność penicyliny w zwalczaniu opornych szczepów bakterii.

W ostatnich latach wykazano, że połączenie penicyliny z innymi antybiotykami, takimi jak wankomycyna, przynosi obiecujące wyniki w leczeniu ciężkich infekcji szpitalnych, które były wcześniej trudne do leczenia.

Co więcej, badania dotyczące nowych metod podawania penicyliny, takich jak inhalacje, obiecują skrócenie czasu leczenia i zmniejszenie skutków ubocznych, co jest szczególnie korzystne dla pacjentów z chorobami płuc.

Dalsze badania nad mechanizmami oporności na penicylinę są kluczowe dla przyszłości antybiotyków. Naukowcy starają się zrozumieć, jak bakterie ewoluują i jak można skutecznie przeciwdziałać tym zmianom genetycznym.

Podsumowując, penicylina, choć znana od dziesięcioleci, wciąż ma wiele do zaoferowania. Jej historia jest pełna odkryć, a przyszłość stawia przed nami nowe wyzwania i możliwości w walce z infekcjami bakteryjnymi.

PLMedBook