Meldonium, marka Mildronate, stał się tematem wielu gorących dyskusji w świecie dopingu sportowego. Początkowo opracowany na Łotwie do stosowania u zwierząt, lek znajduje się obecnie pod czujnym okiem Światowej Agencji Antydopingowej.
Meldonium, znany również jako Mildronats, Quaterine, MET-88, THP, propionian trimetylohydrazyny i propionian 3- (2,2,2-trimetylohydrazynylo), jest produkowany głównie przez łotewską firmę farmaceutyczną Grindeks.
To licencjonowany lek medyczny szeroko stosowany w całej Europie Wschodniej i Azji Środkowej w różnych schorzeniach, w tym dolegliwościach sercowych. Warto zauważyć, że meldonium nie jest licencjonowane do użytku w Stanach Zjednoczonych.
Od 1 stycznia 2016 r. meldonium znajduje się na liście zabronionych substancji Światowej Agencji Antydopingowej. W efekcie wielu sportowców z Ameryki, Rosji i Europy ma obecnie zakaz korzystania z tego leku.1
W niniejszym artykule przyjrzymy się pochodzeniu meldonium, jego medycznym zastosowaniom oraz aktualnym badaniom związanym z tym lekiem.
Szybkie fakty na temat meldonium (Mildronate)
Oto kilka kluczowych punktów dotyczących meldonium. Więcej szczegółów i dodatkowe informacje znajdują się w głównym artykule.
- Łotewska firma farmaceutyczna jest producentem meldonium
- Meldonium działa jako inhibitor utleniania kwasów tłuszczowych
- Stosowanie meldonium w sporcie jest zabronione przez Światową Agencję Antydopingową (WADA)
- Od kwietnia 2016 r. co najmniej dziewięciu sportowców zostało tymczasowo zawieszonych po pozytywnym wyniku testu na obecność meldonium
- Meldonium znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu chorób serca, ale ma również inne zastosowania farmaceutyczne
- Meldonium nie jest licencjonowane do użytku w Stanach Zjednoczonych
- Ten lek był powszechnie używany przez wojska radzieckie w Afganistanie.
Co to jest meldonium?
Meldonium pierwotnie stosowano u zwierząt; lek był specjalnie projektowany w celu zwiększenia sprawności seksualnej i ruchliwości plemników u knurów. Później jego licencja została rozszerzona na zastosowania u ludzi.
Meldonium produkowane jest przez łotewską firmę farmaceutyczną Grindeks. W 2013 roku sprzedaż leku osiągnęła imponującą kwotę 56 milionów euro, co czyni go jednym z największych eksportów medycznych Łotwy.
Przed zastosowaniem meldonium w terapii problemów kardiologicznych, duże ilości leku były dostarczane do jednostek sowieckich w Afganistanie w latach 1979-1989.
Zgodnie z wypowiedzią Ivara Kalvinsa – przewodniczącego rady naukowej Łotewskiego Instytutu Syntezy Organicznej – meldonium stworzono, aby zwiększyć zdolność organizmu do transportu tlenu.
W górzystym terenie Afganistanu, gdzie żołnierze musieli nosić ciężkie plecaki, meldonium stosowano, aby poprawić ich wytrzymałość w warunkach obniżonej zawartości tlenu.
Użycia
Meldonium działa jako inhibitor utleniania kwasów tłuszczowych i obecnie jest głównie stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej oraz zawałów serca. Jego działanie terapeutyczne opiera się na modyfikacji szlaków dla karnityny, składnika odżywczego istotnego w metabolizmie tłuszczów.
W badaniu przeprowadzonym w 2005 r. stwierdzono, że meldonium, w połączeniu z inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę, lizynoprylem, poprawiło zdolność wysiłkową oraz krążenie obwodowe u osób cierpiących na przewlekłą niewydolność serca.4
Chińska grupa badawcza następnie zbadała meldonium pod kątem jego skuteczności w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego, stwierdzając, że jest użyteczne jako kinazepina, środek rozszerzający naczynia krwionośne powszechnie stosowany w leczeniu ostrego zawału mózgu.
W niektórych krajach, takich jak Łotwa, Rosja, Ukraina, Gruzja, Kazachstan, Azerbejdżan, Białoruś, Uzbekistan, Mołdawia i Kirgistan, meldonium stosuje się w terapii zaburzeń krążenia w mózgu. Jego działanie może podnosić nastrój, poprawiać objawy ruchowe, a także łagodzić nudności. Ponadto, meldonium wykazuje działanie redukujące objawy odstawienia u osób z problemem alkoholowym.
Inne zastosowania meldonium obejmują: 6
- Modulację układu immunologicznego
- Leczenie wrzodów żołądka
- Leczenie urazów oka
- Leczenie infekcji płuc oraz górnych dróg oddechowych.
W sporcie
Meldonium zostało niedawno dodane do listy zabronionych substancji WADA z powodu «dowodów na jego stosowanie przez sportowców w celu zwiększenia wydajności». WADA klasyfikuje meldonium jako modulator metaboliczny, podobnie jak insulinę.7
W badaniu opublikowanym w grudniu 2015 r. podsumowano, że meldonium:
«Demonstruje zwiększenie wytrzymałości sportowców, lepszą rehabilitację po wysiłku, ochronę przed stresem oraz zwiększoną aktywację funkcji ośrodkowego układu nerwowego (OUN).» 8
Meldonium stało się głośne w 2016 roku, gdy Maria Szarapowa, ówczesna numer jeden w tenisie, pozytywnie przeszła test na obecność tej substancji 7 marca 2016 r. Choć argumentowała, że stosowała meldonium przez 10 lat w celu leczenia problemów zdrowotnych, została tymczasowo zawieszona.
Tego samego dnia, gdy wyniki Szarapowej stały się publiczne, rosyjska łyżwiarka Ekaterina Bobrova ogłosiła, że również uzyskała pozytywny wynik testu. Od tego czasu co najmniej dziewięciu sportowców z Rosji, Etiopii, Szwecji, Niemiec i Ukrainy otrzymało tymczasowe zakazy po pozytywnych testach na obecność meldonium.
Jednak 13 kwietnia 2016 r. WADA ogłosiła, że wszyscy sportowcy, którzy pozytywnie przeszli testy przed 1 marca 2016 r., mogą nadal rywalizować. Zmiana decyzji miała miejsce, ponieważ nie ma jeszcze wiarygodnych danych na temat tego, jak długo organizm wydala meldonium.9
Nowe osiągnięcia w badaniach sportowych
Ćwiczenia wykonywane w starszym wieku mogą chronić pamięć i zdolności poznawcze. Nowe badanie opublikowane w czasopiśmie Neurology dostarcza dodatkowych dowodów na to, że aktywność fizyczna w późniejszych latach życia może spowolnić spadek zdolności poznawczych.
Ponadto, sprawność fizyczna i siła w młodości mogą przewidywać ryzyko cukrzycy, niezależnie od masy ciała. Nowe badania, oparte na danych ze szwedzkich rekrutów wojskowych, wykazały, że kondycja fizyczna i siła w adolescencji mogą również wskazywać na prawdopodobieństwo rozwoju cukrzycy w późniejszym życiu.
