Naukowcy opracowali nowy związek, który wkrótce może stać się skutecznym lekiem na czerniaka, najbardziej śmiercionośną postać raka skóry.
Rak skóry to najczęściej występująca forma nowotworu w Stanach Zjednoczonych. Czerniak odpowiada za ogromną większość zgonów spowodowanych rakiem skóry; szacuje się, że co godzinę umiera jedna osoba z powodu tej choroby. Uznawany jest za «najgroźniejszą formę raka skóry».
Jednak teraz badania dają nadzieję, że nowy związek może pomóc w leczeniu tej trudnej do wyleczenia choroby. Nowe badanie, opublikowane w artykule, proponuje substancję, która może być w stanie kierować się na komórki czerniaka, jednocześnie oszczędzając pobliskie zdrowe komórki.
Badaniami kierowali dr Arun Sharma oraz dr Shantu Amin, profesorowie farmakologii w Penn State College of Medicine w Hershey.
Pacjenci z czerniakiem obecnie przyjmują leki, które albo są słabo tolerowane, albo po 6-7 miesiącach powodują oporność nowotworu. Jak twierdzą naukowcy, ich nowy związek może odnieść sukces tam, gdzie inne terapie zawiodły.
«Projekt leku oparty na fragmentach»
Związek ten nazywa się izoselenocyjanianem naftalamidu (NISC-6). Naukowcy wykorzystali różne fragmenty z wcześniejszych badań, aby go stworzyć. Mianowicie użyli reszty izoselenocyjanianowej z leku, który wcześniej zaprojektowali i przetestowali.
Opracowali to ugrupowanie, czyli fragment cząsteczki, z izotiocyjanianów, które są substancjami naturalnie występującymi w roślinach kapustowatych, takich jak brokuły, brukselka, kalafior, jarmuż i kapusta. Te rośliny mają właściwości przeciwnowotworowe, co czyni je cennym elementem w diecie.
Jak zauważają naukowcy, chociaż zaleca się spożywanie tych warzyw dla zapobiegania nowotworom, sam związek chemiczny może nie wystarczyć do zastosowania terapeutycznego. W związku z tym połączono ugrupowanie izoselenocyjanianu z innym związkiem, zwanym resztą naftalamidu mitonafidu.
Mitonafid jest inhibitorem topoizomerazy II alfa, który zwykle stosuje się do zatrzymywania replikacji DNA w nowotworach. W badaniach klinicznych wykazano, że mitonafid działa przeciw nowotworom, ale poziomy toksyczności były zbyt wysokie.
NISC-6 hamuje nowotwory o 69 procent
Naukowcy dokonali niewielkich zmian w swoim nowym związku i przetestowali jego skuteczność, osiągając projekt leku, który nie zwiększał poziomu toksyczności. W modelach mysich związek zmniejszył guzy o 69 procent i skutecznie powodował śmierć komórek czerniaka. «Zaprojektowaliśmy go tak, aby łatwo eliminował się z organizmu, co powinno zmniejszyć toksyczność» – mówi prof. Sharma.
Dodatkowo, nowy lek może być lepszy od obecnych terapii, ponieważ jest skierowany przeciwko różnym typom komórek czerniaka, co pozwala na przezwyciężenie oporności nowotworu na leki.
Związek NISC-6 atakuje zarówno «zmutowane komórki czerniaka BRAF», jak i komórki czerniaka BRAF typu dzikiego. Niektóre z obecnych leków mogą być mniej skuteczne w porównaniu do tego nowego podejścia.
Naukowcy wciąż nie są pewni mechanizmu działania leku, ale badanie współautor Deepkamal Karelia, stypendysta w dziedzinie farmakologii w Penn State College of Medicine, podkreśla, że mechanizm hamujący topo II alfa jest kluczowy w działaniu leku przeciwnowotworowego.
«Kiedy komórka dzieli się i rośnie, DNA w środku może się splątać, podobnie jak lina, gdy ją obracasz. Aby ją rozplątać, można ją przeciąć i ponownie połączyć lub spędzić dłuższy czas, obracając ją w przeciwnym kierunku» – wyjaśnia Karelia.
DNA boryka się z tym samym problemem w naszych komórkach. Aby go rozwiązać, nasze ciała wykorzystują białko zwane topoizomerazą, które tnie DNA i łączy je z powrotem, aby uwolnić stres. Hamując aktywność białka topo II alfa, NISC-6 zapobiega relaksacji DNA.
Dzięki temu antyrakowemu mechanizmowi NISC-6 może również działać w innych typach raka, co otwiera nowe możliwości terapeutyczne.
Nowe badania i przyszłość terapii czerniaka
W 2024 roku badania nad NISC-6 nabierają tempa, a naukowcy planują przeprowadzenie dalszych testów klinicznych. Wstępne wyniki sugerują, że związek ten może również wykazywać skuteczność w przypadku innych nowotworów, takich jak rak płuca czy rak piersi. W miarę jak rozwijają się nowe terapie, kluczowe będzie monitorowanie ich długoterminowej skuteczności oraz bezpieczeństwa u pacjentów.
Dzięki innowacyjnym podejściom do terapii nowotworowej, naukowcy mają nadzieję na znaczne poprawienie jakości życia pacjentów oraz zwiększenie ich szans na wyleczenie. Warto zatem śledzić rozwój sytuacji i być świadomym najnowszych osiągnięć w dziedzinie onkologii.
