W jaki sposób relistor może łagodzić zaparcia związane z opioidami?

Pacjentom, u których występuje silny ból, można przepisać opioidy, ale u niektórych osób opioidy mogą powodować ciężkie zaparcia. Pacjenci ci mogą przestać przyjmować opioidy, ponieważ zaparcia powodują tak duży dyskomfort, ale wtedy ich ból powraca.

Relistor, znany również jako metylonaltreksonu bromku, może pomóc pacjentom z tym problemem.

Leki opioidowe są skuteczne w łagodzeniu bólu, ale mogą również powodować zaparcia. Dzieje się tak dlatego, że działają poprzez wiązanie z receptorami opioidowymi zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i jelitach.

Rozwój i wykorzystanie

W 1978 r. Koledzy z Uniwersytetu w Chicago zaczęli szukać sposobów pomocy pacjentom, którzy nie przyjmowali morfiny z powodu bólu, ponieważ spowodowałoby to nieznośne zaparcia.

Chcieli znaleźć lek na leczenie zaparcia, bez zmniejszania efektu przeciwbólowego opioidu.

Opioid musiałby kierować się na receptory związane z łagodzeniem bólu, ale bez wywoływania skutków ubocznych.

Główny badacz, dr Goldberg, zauważył, że dostępne są już leki działające na receptory opioidowe układu trawiennego, bez przenikania do mózgu, takie jak loperamid.

Zespół rozpoczął badania przesiewowe związków w poszukiwaniu leku, który łagodziłby zaparcia bez wchodzenia do mózgu i neutralizowania działania przeciwbólowego morfiny.

Związek o nazwie N-metylo-naltrekson (MNTX), stworzony przez niemiecką firmę farmaceutyczną Boerhringer Ingelheim, wyglądał obiecująco.

W 2005 roku, po wielu testach, dwie firmy farmaceutyczne podpisały umowę o opracowaniu leku i komercjalizacji metylonaltreksonu.

Nowy lek będzie stosowany w leczeniu skutków ubocznych wywoływanych przez opioidy, w tym zaparcia i pooperacyjnej niedrożności jelit. W tym stanie, część jelita zostaje sparaliżowana, tak że pokarmu i napoju nie można popychać do przodu. Pooperacyjna niedrożność jelit może wystąpić po operacji brzusznej.

Produkt Relistor został zatwierdzony do leczenia zaparć wywołanych opioidami w 2008 r. Przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA).

Jak działa Relistor

Opioidy, takie jak morfina, powstrzymują ból przez odrętwienie receptorów w mózgu, ale także odręcają receptory w przewodzie pokarmowym.

Drętwienie w układzie pokarmowym oznacza, że ​​mięśnie nie przenoszą niestrawionego pokarmu i stolca do przodu.

Im wolniej jedzenie przechodzi przez przewód pokarmowy, tym bardziej okrężnica będzie absorbować wodę z jedzenia. Taborety lub odchody stają się suche i twarde.

Tymczasem skurcze występują w środku jelita cienkiego, ale te skurcze nie popychają jedzenia do przodu. Zmniejszają się wydzieliny z przewodu pokarmowego, potrzeba oddawania stolca jest mniejsza, a zaparcia są wynikiem.

Relistor, czyli metylonaltrekson bromek, blokuje odrętwienie w jelitach. Wiąże się z receptorami w jelitach i blokuje na nich działanie morfiny, dzięki czemu nie będą już drętwieć. Oznacza to, że mięśnie jelit mogą ponownie normalnie reagować.

Relistor nie blokuje efektów przeciwbólowych opioidów. Nie przekracza bariery mózgowej, więc nie dostaje się do mózgu. Efekty przeciwbólowe morfiny w mózgu nadal działają.

Gdyby metylonaltrekson bromku dostał się do mózgu, zmniejszyłoby to działanie przeciwbólowe morfiny, a pacjent znów odczułby ból.

Skuteczność

Badania sugerują, że 30 procent pacjentów miało wypróżnienie w ciągu 30 minut od podania dawki Relistor. Sześćdziesiąt procent pacjentów w jednym badaniu miało wypróżnienie w ciągu 4 godzin od pierwszego wstrzyknięcia.

Inne badanie mówi, że co najmniej 50 procent osób zażywających metylonaltrekson doświadczy wypróżnienia w ciągu 24 godzin, w ciągu pierwszych 2 tygodni stosowania go. Ból u tych pacjentów pozostawał pod kontrolą i nie powodował poważnych działań niepożądanych.

Ryzyka

Niektóre częste działania niepożądane leku Relistor obejmują bóle brzucha, wzdęcia i nudności. Niektóre osoby mogą również odczuwać zawroty głowy i biegunkę, i mogą stwierdzić, że pocą się bardziej niż zwykle.

Jedno z badań pokazuje, że działania niepożądane są „mało prawdopodobne” i że u mniej niż 1% pacjentów występuje biegunka, która jest na tyle poważna, że ​​może spowodować przerwanie leczenia.

Ból brzucha dotykał od 17 do 30 procent osób przyjmujących lek, w porównaniu z 10 procent do 13 procent osób przyjmujących placebo.

Nie jest zalecany dla osób z blokadą żołądkowo-jelitową.