Pacjentom cierpiącym na silny ból często przepisuje się opioidy. Niestety, dla niektórych osób mogą one prowadzić do ciężkich zaparć. Zdarza się, że pacjenci rezygnują z przyjmowania opioidów, gdyż zaparcia wywołują ogromny dyskomfort, co skutkuje powrotem bólu. W takich sytuacjach z pomocą przychodzi Relistor, znany również jako metylonaltrekson bromek.
Opioidy są skuteczne w łagodzeniu bólu, jednak ich działanie na receptory opioidowe, zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i w jelitach, prowadzi do zaparć. Mechanizm ten polega na tym, że opioidy hamują motorykę jelit, co skutkuje problemami z wypróżnianiem.
Rozwój i wykorzystanie
W 1978 roku zespół badawczy z Uniwersytetu w Chicago podjął się wyzwania znalezienia rozwiązania dla pacjentów, którzy z powodu zaparć nie mogli przyjmować morfiny. Ich celem było opracowanie leku, który skutecznie łagodziłby zaparcia, nie wpływając przy tym na działanie przeciwbólowe opioidów.
Opioid musiałby celować w receptory związane z łagodzeniem bólu, jednocześnie eliminując skutki uboczne. Dr Goldberg zauważył, że już istnieją leki działające na receptory opioidowe w układzie pokarmowym, takie jak loperamid, które nie przenikają do mózgu.
Zespół rozpoczął badania przesiewowe związków, aby znaleźć lek, który łagodziłby zaparcia bez wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Związek o nazwie N-metylo-naltrekson (MNTX), stworzony przez niemiecką firmę farmaceutyczną Boehringer Ingelheim, wykazał duży potencjał.
W 2005 roku, po wielu testach, dwie firmy farmaceutyczne podpisały umowę na opracowanie i komercjalizację metylonaltreksonu. Nowy lek miał być skuteczny w leczeniu skutków ubocznych wywoływanych przez opioidy, w tym zaparć i pooperacyjnej niedrożności jelit, która może wystąpić po operacji brzusznej.
Produkt Relistor uzyskał zatwierdzenie do leczenia zaparć związanych z opioidami w 2008 roku przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA).
Jak działa Relistor
Opioidy, takie jak morfina, działają poprzez odrętwienie receptorów w mózgu, ale również wpływają na receptory w przewodzie pokarmowym. Odrętwienie w układzie pokarmowym skutkuje problemami z transportem niestrawionego pokarmu i stolca.
Im wolniej pokarm przemieszcza się przez przewód pokarmowy, tym więcej wody jest absorbowane przez okrężnicę, co prowadzi do powstawania suchych i twardych stolców. Ponadto, skurcze w jelicie cienkim nie popychają jedzenia do przodu, co zmniejsza wydzielanie w przewodzie pokarmowym i prowadzi do zaparć.
Relistor, czyli metylonaltrekson bromek, działa w ten sposób, że blokuje odrętwienie w jelitach. Wiąże się z receptorami w jelitach, neutralizując działanie morfiny, co pozwala mięśniom jelit ponownie normalnie funkcjonować.
Co więcej, Relistor nie wpływa na działanie przeciwbólowe opioidów, gdyż nie przekracza bariery mózgowej. Efekty przeciwbólowe morfiny pozostają nienaruszone. Gdyby metylonaltrekson bromek przeniknął do mózgu, mogłoby to zmniejszyć działanie przeciwbólowe morfiny, co skutkowałoby nawrotem bólu.
Skuteczność
Badania wykazują, że 30% pacjentów miało wypróżnienie w ciągu 30 minut od podania dawki Relistor. W innym badaniu 60% pacjentów miało wypróżnienie w ciągu 4 godzin od pierwszego wstrzyknięcia.
Inne badania sugerują, że co najmniej 50% osób stosujących metylonaltrekson doświadcza wypróżnienia w ciągu 24 godzin w pierwszych 2 tygodniach terapii. Przy tym ból u tych pacjentów pozostaje pod kontrolą, a działania niepożądane są stosunkowo łagodne.
Ryzyka
Do częstych działań niepożądanych leku Relistor należą bóle brzucha, wzdęcia i nudności. U niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy oraz biegunka, a także nadmierne pocenie się.
Jedno z badań wskazuje, że ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych jest «mało prawdopodobne», a biegunka dotyczy mniej niż 1% pacjentów, którzy muszą przerwać leczenie.
Ból brzucha dotyka od 17 do 30% osób przyjmujących lek, w porównaniu do 10-13% osób stosujących placebo. Relistor nie jest zalecany dla pacjentów z blokadą żołądkowo-jelitową.
Nowe badania i aktualne dane
W ostatnich latach prowadzone są intensywne badania nad skutecznością i bezpieczeństwem metylonaltreksonu. Nowe wyniki sugerują, że terapia tym lekiem może znacząco poprawić jakość życia pacjentów z chronicznym bólem, minimalizując jednocześnie ryzyko zaparć. W 2024 roku przeprowadzono badania, które wykazały, że stosowanie Relistoru może zwiększyć częstość wypróżnień o 40% w porównaniu do placebo, co stanowi istotny postęp w terapii.
Dodatkowo, badania kliniczne wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa leku, z minimalnym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Warto zauważyć, że pacjenci, którzy stosowali Relistor, zgłaszali również poprawę w zakresie ogólnego samopoczucia oraz zmniejszenie dolegliwości bólowych, co potwierdza jego efektywność jako leku wspomagającego w terapii bólu opioidowego.
Dzięki ciągłym badaniom mamy nadzieję na dalszy rozwój i doskonalenie terapii, co może przynieść ukojenie wielu pacjentom borykającym się z problemem zaparć wywołanych opioidami.
