Dlaczego ludzie stosują meldonium (Mildronate)?

Meldonium, marka Mildronate, jest podstawą wielu dyskusji w świecie dopingu sportowego. Początkowo zaprojektowany na Łotwie do stosowania u zwierząt, lek jest teraz pod czujnym okiem Światowej Agencji Antydopingowej.

Meldonium, znany również jako Mildronats, Quaterine, MET-88, THP, propionian trimetylohydrazyny i propionian 3- (2,2,2-trimetylohydrazynylo), jest wytwarzane głównie przez łotewską firmę farmaceutyczną Grindeks.

Jest to licencjonowany lek medyczny szeroko stosowany w całej Europie Wschodniej i Azji Środkowej w szeregu schorzeń, w tym dolegliwości sercowych. Meldonium nie jest licencjonowane do użytku w Stanach Zjednoczonych.

Od 1 stycznia 2016 r. Meldonium znajduje się na liście zabronionych leków Światowej Agencji Antydopingowej. Wielu sportowców z Ameryki, Rosji i Europy ma obecnie zakaz korzystania z meldonium.1

W tym artykule przyjrzymy się pochodzeniu meldonium, jego medycznym zastosowaniom i związanym z tym badaniom.

Szybkie fakty na temat meldonium (Mildronate)

Oto kilka kluczowych punktów dotyczących meldonium. Więcej szczegółów i dodatkowe informacje znajdują się w głównym artykule.

• Łotewska firma farmaceutyczna utworzyła meldonium
• Meldonium jest inhibitorem utleniania kwasu tłuszczowego
• Używanie meldonium w sporcie jest zakazane przez Światową Agencję Antydopingową (WADA)
• Od kwietnia 2016 r. Co najmniej dziewięciu sportowców zostało tymczasowo zawieszonych po pozytywnym wyniku testu na obecność meldonium
• Meldonium jest głównie stosowane w leczeniu chorób serca, ale ma szereg zastosowań farmaceutycznych
• Meldonium nie jest licencjonowane do użytku w Stanach Zjednoczonych
• Lek był szeroko stosowany przez wojska radzieckie w Afganistanie.

Co to jest meldonium?

Jednym z pierwszych zastosowań meldonium były zwierzęta; lek był specjalnie stosowany w celu zwiększenia sprawności seksualnej i ruchliwości plemników knurów. Jego licencja została później rozszerzona do wykorzystania w ludziach

Meldonium jest produkowane przez łotewską firmę farmaceutyczną Grendiks. Ze sprzedażą leku sięgającą 56 milionów euro w 2013 r. Jest to jeden z największych na Łotwie eksportów medycznych.

Przed użyciem meldonium do problemów kardiologicznych duże ilości leku wysyłano do oddziałów sowieckich w Afganistanie w latach 1979-1989.

Według projektanta leku, Ivar Kalvins – przewodniczący rady naukowej Łotewskiego Instytutu Syntezy Organicznej – został stworzony w celu zwiększenia zdolności organizmu do przenoszenia tlenu.

Ze względu na górzysty teren Afganistanu i konieczność noszenia dużych plecaków, żołnierze radzieccy przyjmowali meldonium, aby zwiększyć ich wytrzymałość w powietrzu o zredukowanej zawartości tlenu.

Używa

Meldonium jest inhibitorem utleniania kwasów tłuszczowych i obecnie jest głównie stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej i ataków serca (zawał mięśnia sercowego). Jego aktywność terapeutyczna jest wytwarzana przez zmianę szlaków dla karnityny, składnika odżywczego zaangażowanego w metabolizm tłuszczów

Badanie przeprowadzone w 2005 r. Wykazało, że meldonium, w połączeniu z inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę, o nazwie lizynopryl, poprawiło zdolność wysiłkową i krążenie obwodowe u osób z przewlekłą niewydolnością serca.4

Chińska grupa badana przetestowała następnie meldonium pod kątem jego skuteczności w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego, stwierdzając, że jest on użyteczny jako kinazepina, środek rozszerzający naczynia krwionośne powszechnie stosowany w leczeniu ostrego zawału mózgu.

W niektórych krajach, w tym na Łotwie, w Rosji, na Ukrainie, w Gruzji, Kazachstanie, Azerbejdżanie, na Białorusi, w Uzbekistanie, Mołdawii i Kirgistanie, meldonium stosuje się w leczeniu zaburzeń krążenia w mózgu. Podwyższony nastrój poprawia objawy ruchowe, zawroty nudności. Stwierdzono również, że Meldonium pomaga zmniejszyć objawy odstawienia u osób z alkoholizmem.

Inne zastosowania meldonium to: 6

• Modulacja układu immunologicznego
• Leczenie wrzodów żołądka
• Leczenie urazu oka
• Leczenie infekcji płuc i górnych dróg oddechowych.

W sportach

Meldonium zostało ostatnio dodane do listy zabronionych substancji WADA z powodu „dowodów na jej stosowanie przez sportowców w celu zwiększenia wydajności”. WADA klasy meldonium jako modulator metaboliczny, w tym samym zakresie co insulina.7

W badaniu opublikowanym w grudniu 2015 r. Podsumowano, że meldonium:

„Demonstruje wzrost wytrzymałości sportowców, lepszą rehabilitację po wysiłku, ochronę przed stresem i zwiększoną aktywację funkcji ośrodkowego układu nerwowego (OUN).” 8

Meldonium trafiło na pierwsze strony gazet w 2016 roku dzięki temu, że była pierwszą tenisistką numer jeden – Marią Szarapową – która pozytywnie wypróbowała substancję 7 marca 2016 r. Chociaż zakwestionowała, że ​​przyjmowała meldonium przez 10 lat w celu leczenia trwającego problemu medycznego, została tymczasowo zawieszona.

Tego samego dnia, kiedy wyniki Szarapowej stały się publiczne, rosyjska łyżwiarz Ekaterina Bobrova również ogłosiła, że ​​przeszła pozytywną ocenę leku. Od tego czasu co najmniej dziewięciu sportowców z Rosji, Etiopii, Szwecji, Niemiec i Ukrainy otrzymało tymczasowe zakazy po pozytywnych testach dla meldonium.

Jednak w dniu 13 kwietnia 2016 r. WADA poinformowała, że ​​wszyscy sportowcy, którzy pozytywnie przeszli testy przed 1 marca 2016 r., Nadal mogą rywalizować. Zmiana decyzji nastąpiła, ponieważ nie istnieją jeszcze wiarygodne dane o tym, jak długo organizm wydala meldonium.9

Najnowsze osiągnięcia w nauce o sporcie z wiadomości MNT

Ćwiczenia w starszym wieku mogą chronić pamięć i umiejętności myślenia

Nowe badanie opublikowane w czasopiśmie Neurology dostarcza dalszych dowodów na to, że ćwiczenia w starszym wieku mogą spowolnić tempo spadku zdolności poznawczych.

Fitness i siła w młodości przewidują cukrzycę, niezależnie od masy ciała

Waga, dieta i brak aktywności w wieku dorosłym zwiększają prawdopodobieństwo rozwoju cukrzycy typu 2.Nowe badania wykorzystujące dane ze szwedzkich rekrutów wojskowych pokazują, że sprawność fizyczna i siła jako nastolatka mogą również przewidywać cukrzycę w późniejszym życiu.