Drodzy użytkownicy! Wszystkie materiały dostępne na stronie zostały przetłumaczone z innych języków. Chcemy przeprosić za jakość tekstów, mamy jednak nadzieję, że będą one przydatne. Pozdrawiamy, Administracja. E-mail: admin@plmedbook.com

Osteoporoza Lek Bazedoksyfen zatrzymuje wzrost komórek raka piersi

Bazedoksyfen, lek na osteoporozę zatwierdzony w Europie, zatrzymuje wzrost komórek raka piersi, w tym opornych na obecnie stosowane leki, naukowcy z Duke Cancer Institute zgłaszali na ENDO 2013 – Coroczne spotkanie Towarzystwa Endokrynologicznego w San Francisco w Kalifornii, 15 czerwca 2013 r.

Zespół wyjaśnił, że bazedoksyfen nie tylko blokuje estrogen, tak że nie może stymulować wzrostu komórek raka piersi, ale także zapewnia, że ​​receptor estrogenowy jest zabijany – oznacza on zniszczenie receptora estrogenu.

Badanie zostało przeprowadzone przez Suzanne Wardell, Donald McDonnell, Erik Nelson i Christina Chao, wszyscy pracują w Duke University School of Medicine.

Bazedoksyfen osłabia receptor estrogenu i go też pozbywa

Donald McDonnell, PhD, przewodniczący Duke’s Department of Pharmacology and Cancer Biology, powiedział:

„Odkryliśmy, że bazedoksyfen wiąże się z receptorem estrogenu i zakłóca jego aktywność, ale zaskakującą rzeczą, którą wówczas odkryliśmy, było to, że degraduje ona również receptor, który go pozbywa”.
W hodowlach komórkowych i badaniach na zwierzętach naukowcy odkryli, że bazedoksyfen:

  • zatrzymuje wzrost komórek zależnych od estrogenu
  • hamuje wzrost komórek, które stały się odporne na tamoksyfen i / lub inhibitory aromatazy, dwa z najczęściej stosowanych rodzajów leków do zapobiegania i leczenia estrogenozależnego raka piersi.

Obecna terapia dla pacjentów, u których komórki raka piersi stały się oporne, polega na podawaniu wysoce toksycznych chemioterapeutyków, które mają znaczne skutki uboczne.

Bazedoksyfen, doustnie podawana pigułka, należy do klasy leków znanych jako SERMS (specyficzne modulatory receptora estrogenu). Leki te mogą naśladować estrogen w niektórych tkankach, jednocześnie blokując działanie estrogenu w innych tkankach. Tamoksyfen jest również SERM. Jednak bazedoksyfen ma również pewne właściwości SERD (selektywne degradatory receptora estrogenu). SERD mogą oznaczać zniszczenie receptora estrogenu. Tamoksyfen nie może tego zrobić.

Główny autor, dr Suzanne Wardell, powiedziała:

„Ponieważ lek usuwa receptor estrogenowy jako cel przez degradację, jest mniej prawdopodobne, że komórka rakowa może rozwinąć mechanizm oporowy, ponieważ usuwasz cel.”
McDonnell wyjaśnił, że większość naukowców założyła, że ​​gdy tylko komórki raka piersi staną się odporne na tamoksyfen, będą również odporne na SERD.

McDonnell powiedział: „Odkryliśmy, że receptor estrogenu jest nadal dobrym celem, nawet po rozwinięciu się odporności na tamoksyfen.”

Bazedoksyfen hamował również wzrost komórek rakowych opornych na lapatynib

Naukowcy przetestowali szereg typów komórek raka piersi, w tym te, które są wrażliwe na tamoksyfen, ale są odporne na lapatynib, lek stosowany u pacjentów z zaawansowanym rakiem piersi, których nowotwory zawierają zmutowany gen HER2. Wcześniejsze badania wykazały, że komórki te reaktywują sygnalizację estrogenu, a tym samym nabywają oporności na leki. Bazedoksyfen hamował również ich wzrost.

Bazedoksyfen zachowuje się jak estrogen w tkance kostnej, chroniąc go przed zniszczeniem. Ponieważ bazedoksyfen jest już zatwierdzonym przez FDA lekiem, co oznacza, że ​​przeszedł już testy skuteczności i bezpieczeństwa w leczeniu osteoporozy, może to być opcja krótkoterminowa dla kobiet z zaawansowanym rakiem piersi, które nie odpowiedziały na inne opcje leczenia, napisał Wardell.

Bazedoksyfen został zatwierdzony w kwietniu 2009 r. Przez Komisję Europejską pod nazwą handlową Conbriza® do leczenia osteoporozy po menopauzie u kobiet ze zwiększonym ryzykiem złamań.

Głównym efektem ubocznym związanym z terapią bazedoksyfenem były uderzenia gorąca.

Napisane przez Christiana Nordqvista

PLMedBook